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          氯蟲苯甲酰胺狂攬22億美元,雙酰胺類殺蟲劑市場持續增長
          發布日期:2021-10-26 作者:江蘇省農藥協會 農藥資訊網 柏亞羅

           

                 在殺蟲劑市場,雙酰胺類產品備受矚目,現已成為四大重要產品類型之一。2019年,新煙堿類(30.52億美元)、擬除蟲菊酯類(28.06億美元)、雙酰胺類(24.29億美元)、有機磷類(21.22億美元)分別占殺蟲劑市場的16.9%、15.5%、13.5%、11.8%。其中,雙酰胺類殺蟲劑的同比增長率(+9.7%)和近5年的復合年增長率(+3.7%)均居首位。

                 在雙酰胺類殺蟲劑中,氯蟲苯甲酰胺長期領軍市場,2019年更是以17.50億美元(同比大幅增長10.1%)的銷售額占據了雙酰胺類殺蟲劑市場72.0%的份額,并以超過12.00億美元的遙遙領先優勢牢固確立了其首席地位。從全球農藥市場來看,氯蟲苯甲酰胺排名第二,位居草甘膦之后。

                 雙酰胺類殺蟲劑以獨特的作用機理及產品特點吸引了大量的研發力量,現已上市氟苯蟲酰胺(2007年)、氯蟲苯甲酰胺(2008年)、溴氰蟲酰胺(2012年)、四氯蟲酰胺(2014年)、環丙蟲酰胺(2017年)、溴蟲氟苯雙酰胺(2019年)、四唑蟲酰胺(2020年)等產品,未來還將有新的產品持續推向市場。

                 根據Phillips McDougall公司預測,2024年雙酰胺類殺蟲劑的全球銷售額將達35.50億美元,這將超越目前新煙堿類殺蟲劑的銷售額;20192024年的復合年增長率為7.9%,依然保持旺盛的增長活力。從數據來看,雙酰胺類殺蟲劑或將很快成為全球第一大殺蟲劑產品類型。

          雙酰胺類殺蟲劑市場概況

                 根據Phillips McDougall公司的統計數據,2019年,雙酰胺類殺蟲劑的銷售額為24.29億美元,同比增長9.7%,占180.52億美元殺蟲劑市場的13.5%,占676.29億美元全球農藥市場的3.6%;20142019年的復合年增長率為3.7%。

          1  2019年雙酰胺類殺蟲劑的全球市場

           

          銷售額(億美元)

          2019/18

          同比增長率(%)

          20142019

          復合年增長率(%)

           

          2014

          2018

          2019

          雙酰胺類殺蟲劑

          20.22

          22.15

          24.29

          +9.7

          +3.7

          占殺蟲劑市場份額(%)

          11.0

          12.4

          13.5

          n.a.

          n.a.

                 2019年,雙酰胺類殺蟲劑中的前五大產品依次為:氯蟲苯甲酰胺、氟苯蟲酰胺、溴氰蟲酰胺、四氯蟲酰胺、環丙蟲酰胺,其銷售額分別占雙酰胺類殺蟲劑市場的72.0%、20.9%、4.9%、1.2%、0.9%。這些產品幾乎占據了該類產品的全部市場。

          2  2019年主要雙酰胺類殺蟲劑及其市場份額

          中文通用名

          英文通用名

          銷售額(億美元)

          市場份額(%)

          氯蟲苯甲酰胺

          chlorantraniliprole

          17.50

          72.0

          氟苯蟲酰胺

          flubendiamide

          5.07

          20.9

          溴氰蟲酰胺

          cyantraniliprole

          1.20

          4.9

          四氯蟲酰胺

          tetrachlorantraniliprole

          0.30

          1.2

          環丙蟲酰胺

          cyclaniliprole

          0.22

          0.9

          總計

           

          24.29

          100.0

          雙酰胺類殺蟲劑中的主要上市產品

                 2007年,氟苯蟲酰胺上市,拉開了雙酰胺類殺蟲劑市場的序幕。2014年以來,共上市4個新的雙酰胺類殺蟲劑產品,分別為:四氯蟲酰胺、環丙蟲酰胺、四唑蟲酰胺、溴蟲氟苯雙酰胺。

          2.1  氯蟲苯甲酰胺

                 氯蟲苯甲酰胺(通用名:chlorantraniliprole;商品名:Rynaxypyr等;開發代號:DPX-E2Y45)由杜邦公司2008年上市,上市以來獲得了商業上的巨大成功。該產品對鱗翅目害蟲活性很高,與氟苯蟲酰胺一樣,也是魚尼丁受體作用劑。氯蟲苯甲酰胺現已在絕大多數重要國家市場上市,主要應用作物包括:大豆、果蔬、水稻、棉花、玉米等。該產品也廣泛用作種子處理劑,尤其是用于美國、巴西、加拿大的玉米、大豆。通過授權協議,先正達可以銷售氯蟲苯甲酰胺的復配產品,公司還獲得了該有效成分用于草坪和防治白蟻的權利。杜邦也與其他公司達成了相關授權協議,如北興、Dhanuka、愛利思達(現UPL)等。為了陶氏化學和杜邦合并的需要,201711月,氯蟲苯甲酰胺等產品剝離給了富美實。

                 2019年,氯蟲苯甲酰胺的銷售額同比大幅增長10.1%,達17.50億美元。這一增長主要得益于該產品作為種子處理劑在轉基因作物上的使用擴大,發展中國家市場的強勁驅動,巴西庫存水平的恢復也大大地推動了該產品銷售額的增長。

                 近年來,氯蟲苯甲酰胺的開發情況主要包括:

                 2017年,杜邦與愛利思達宣布合作開發杜邦的氯蟲苯甲酰胺與愛利思達的啶蟲脒的復配產品。不過,其后不久,杜邦宣布將氯蟲苯甲酰胺剝離給了富美實。

                 201711月,富美實完成了氯蟲苯甲酰胺的收購工作。其中包括與收購產品相關的知識產權,如專利、登記等;還包括支持這些產品的全球生產網絡,如4個有效成分生產廠、10個地區制劑加工廠等。

                 2018年,富美實在意大利上市了基于氯蟲苯甲酰胺的產品Altacor,用于蕓苔和葫蘆等。

                 2019年,先正達開發的基于氯蟲苯甲酰胺的產品Acelepryn在美國取得登記,用于觀賞植物苗圃和溫室等。

                 在截至20191031日的財年里,組合化學的Encore Box GR(氯蟲苯甲酰胺+三氟苯嘧啶+三環唑)獲準登記。

                 201911月,先正達200 g/L氯蟲苯甲酰胺懸浮劑在中國取得登記,防治草坪粘蟲和甘薯斜紋夜蛾。這是氯蟲苯甲酰胺在中國首次登記用于草坪和甘薯。

                 20202月,先正達殺白蟻液劑Altriset(氯蟲苯甲酰胺)在美國夏威夷州取得登記。一直以來,氯蟲苯甲酰胺是作為限制使用農藥在該州登記。唯此液劑產品,其標簽上沒有任何限用字樣。Altriset作為“減風險農藥”通過了美國EPA登記許可,通過土壤施藥滅殺白蟻。這種非驅避制劑具有延遲毒性及持效作用,對非靶標生物影響很小,用藥量低。

                 20205月,富美實新的復配產品Elevest(氯蟲苯甲酰胺+聯苯菊酯)獲得美國登記,用于大豆、甜玉米、棉花、花生、馬鈴薯等許多作物。

                 20206月,美國EPA批準登記了15個富美實農藥產品,用于與科迪華除草劑Enlist Duo2,4-滴膽堿+草甘膦)桶混使用,其中包括Prevathon(氯蟲苯甲酰胺)。

          2.2  氟苯蟲酰胺

                 氟苯蟲酰胺(通用名:flubendiamide;商品名:Takumi、Belt等)是由日本農藥株式會社與拜耳公司聯合開發,2007年上市。氟苯蟲酰胺的上市代表了一個新的殺蟲劑化學類型的誕生,其上市時間要早于擁有同樣作用機理的氯蟲苯甲酰胺。氟苯蟲酰胺殺蟲譜廣,持效期長,防治鱗翅目害蟲,對幼蟲防效尤佳。

                 2019年,氟苯蟲酰胺的全球銷售額為5.07億美元,同比增長6.3%。這一增長主要得益于新產品上市的推動,如日本農藥的Suzuka在印度上市等。

                 近年來,氟苯蟲酰胺的開發情況主要包括:

                 2016年,印度殺蟲劑公司與日本農藥株式會社達成協議,在印度上市基于氟苯蟲酰胺的產品Suzuka。

                 考慮到氟苯蟲酰胺在水體中的毒性,EPA取消了該產品在美國的登記,不過所有庫存允許使用。

                 2017年,拜耳基于氟苯蟲酰胺的產品Belt在巴西獲準擴作,用于防治甘蔗螟蟲。

                 20208月,巴西農業部作物保護處批準登記了氟苯蟲酰胺的新制劑產品。另外,氟苯蟲酰胺還登記用于一些小宗作物。

          2.3  溴氰蟲酰胺

                 溴氰蟲酰胺(通用名:cyantraniliprole;商品名:Cyazypyr等)是氯蟲苯甲酰胺的類似物,不僅防治咀嚼式口器害蟲,而且防治刺吸式口器害蟲。其作用機理與氯蟲苯甲酰胺、氟苯蟲酰胺相同。201711月,因陶氏化學和杜邦合并的需要,與氯蟲苯甲酰胺一樣,溴氰蟲酰胺也剝離給了富美實。

                 2018年,溴氰蟲酰胺的全球銷售額首次突破1.00億美元,達1.05億美元,同比大幅增長16.7%。2019年的銷售額為1.20億美元,同比再增14.3%,溴氰蟲酰胺市場的大幅增長主要得益于多個新產品(如Fortenza、Benevia等)上市的持續推動。

                 近年來,溴氰蟲酰胺的主要開發情況包括:

                 2018年,先正達基于溴氰蟲酰胺的種子處理劑Fortenza在加拿大獲準登記;其與噻蟲嗪的復配產品Minecto Duo在墨西哥登記;與活化酯(acibenzolar-S-methyl)、溴硝醇(bronopol)的復配產品Minecto Alpha在西班牙登記。

                 2018財年,組合化學登記了殺蟲/殺菌四元復配制劑Full-throttle Box GR(溴氰蟲酰胺+三氟苯嘧啶+異噻菌胺+氟唑菌苯胺)。

                 20196月,先正達在阿根廷上市了殺蟲/殺螨劑Minecto Pro(溴氰蟲酰胺+阿維菌素)。

                 2019年,意大利同意緊急豁免使用溴氰蟲酰胺產品,防治刺吸式口器害蟲。

                 201912月,先正達宣布于2020年下半年在澳大利亞上市Minecto Forte(溴氰蟲酰胺+丁醚脲)。該產品用于葫蘆、果用蔬菜作物,防治棉鈴蟲(Heliothis spp.)、馬鈴薯塊莖蛾(Phthorimaea spp.)、瓜蜎螟(Diaphamia indica)、斜紋夜蛾(Spodoptera litura)、蚜蟲、螨、粉虱等,并對薊馬提供抑制作用。

                 20201月,意大利批準登記先正達的殺蟲劑Mainspring(溴氰蟲酰胺)。Mainspring為水分散粒劑,具有滲透作用。

                 20202月,加拿大有害生物管理局(PMRA)批準登記了先正達的殺蟲劑Ference(溴氰蟲酰胺),用于草坪和觀賞植物。

                 20204月,先正達在意大利上市了溴氰蟲酰胺與抗病激活劑活化酯的復配產品Minecto Alpha。該懸浮劑用于溫室園藝作物、大田萵苣等,防治鱗翅目害蟲及刺吸式口器害蟲。

                 20205月,科迪華在葡萄牙上市了Lumigen種子處理技術系列產品。其中包括殺蟲種子處理劑Lumiposa(溴氰蟲酰胺),用于油菜。

                 20205月,先正達Minecto One(溴氰蟲酰胺)在英國獲擴作登記,用于觀賞洋蔥、沙拉洋蔥、蔥、大蒜,防治薊馬等。

          2.4  四氯蟲酰胺

                 四氯蟲酰胺(通用名:tetrachlorantraniliprole;商品名:9080;開發代號:SYP-9080)是由沈陽化工研究院(現屬于先正達)研發的鄰二酰胺類殺蟲劑,其化學結構類似于其他鄰二酰胺類殺蟲劑,如氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺等,作用機理也為魚尼丁受體激動劑。主要用于水稻、玉米、甜菜等作物,防治水稻上的稻縱卷葉螟(Cnaphalocrocis medinalis)、玉米上的歐洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、甜菜上的黏蟲(Laphygma exigua)等。

                 2013年,四氯蟲酰胺在中國取得臨時登記,2014年上市,2017年取得正式登記。目前,該產品在海外市場幾乎沒有使用,但未來很可能在東南亞市場打開一片天地。

                 2019年,四氯蟲酰胺的銷售額約為0.30億美元。

          2.5  環丙蟲酰胺

                 環丙蟲酰胺(通用名:cyclaniliprole;其他名稱:環溴蟲酰胺;開發代號:IKI-3106)是由石原產業株式會社研發,也是一個優秀的魚尼丁受體調節劑類殺蟲劑,其分子中也擁有像氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺等鄰二酰胺類化學結構。環丙蟲酰胺主要防治鱗翅目、鞘翅目、纓翅目、雙翅目、半翅目害蟲等。

                 環丙蟲酰胺于2017年上市,2019年的全球銷售額約為0.22億美元。

                 近年來,環丙蟲酰胺的開發情況主要包括:

                 2013年底,石原產業向日本和歐盟申請登記環丙蟲酰胺。

                 2016年,石原產業撤銷了環丙蟲酰胺在歐盟的登記申請。

                 2017年,環丙蟲酰胺在韓國率先取得登記并上市。同年,在加拿大取得了包括原藥在內的3個產品的登記。該產品還在美國取得了登記,用于果樹、蔬菜、葡萄等。

                 2018年,澳大利亞農藥和獸藥管理局(APVMA)批準登記了環丙蟲酰胺產品,防治蘋果蠹蛾等,2019年在該國上市。

                 2019年財年,環丙蟲酰胺的新制劑Double-trigger SL在日本登記。

                 2019年,環丙蟲酰胺產品在墨西哥、秘魯、越南取得登記。

                 2020年初,環丙蟲酰胺在危地馬拉、洪都拉斯取得登記。石原產業也已向巴西、智利、哥倫比亞、印度、新西蘭、泰國等國遞交了登記資料。

          2.6  溴蟲氟苯雙酰胺

                 溴蟲氟苯雙酰胺(通用名:broflanilide;開發代號:MCI-8007)是由三井化學AGRO株式會社研發的間二酰胺類殺蟲劑,2019年上市。其作用機理不同于現有的鄰二酰胺類殺蟲劑,為γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構調節劑。溴蟲氟苯雙酰胺無內吸性,用于果蔬、大豆、棉花、玉米、水稻、馬鈴薯及非作物領域等,防治鱗翅目害蟲、鞘翅目害蟲、白蟻、螞蟻、蟑螂、蒼蠅等。

                 三井化學授權巴斯夫獨家和/或共同獨家在全球銷售溴蟲氟苯雙酰胺,其中,日本及其他一些國家市場除外。201712月,兩公司補充了研發和授權協議,從而可以長期銷售該有效成分。

                 根據Phillips McDougall公司預測,溴蟲氟苯雙酰胺的年峰值銷售額將達8.50億美元。

                 近年來,溴蟲氟苯雙酰胺的開發情況主要包括:

                 三井化學的溴蟲氟苯雙酰胺首先于20183月在日本登記,登記的產品為防治白蟻的土壤處理劑,并于201911月上市。

                 20191219日,巴斯夫在澳大利亞登記了溴蟲氟苯雙酰胺原藥,這是巴斯夫關于該有效成分在全球的首個登記。202071日,巴斯夫7個基于溴蟲氟苯雙酰胺的產品在澳大利亞獲準登記。這些產品用于防治農業、商業、庭院等領域的蒼蠅、螞蟻、蟑螂、白蟻及其他害蟲。

                 20201015日,加拿大有害生物管理局(PMRA)批準登記了三井化學AGRO99.68%溴蟲氟苯雙酰胺原藥,以及巴斯夫加拿大公司關于溴蟲氟苯雙酰胺的3個制劑產品,2021年上市。這些制劑產品分別為:Cimegra™(100 g/L溴蟲氟苯雙酰胺SC,土壤處理,防治玉米、馬鈴薯等作物田地下咀嚼式口器害蟲和金針蟲等)、Teraxxa F4(殺蟲殺菌種子處理懸浮劑,16.7 g/L溴蟲氟苯雙酰胺+8.35 g/L氟唑菌酰胺+16.7 g/L吡唑醚菌酯+16.7 g/L滅菌唑+10 g/L甲霜靈,防治小粒谷物金針蟲及一些種傳和土傳病害)、Teraxxa300 g/L溴蟲氟苯雙酰胺種子處理懸浮劑,防治小粒谷物金針蟲和一些咀嚼式口器害蟲)。

                 20201228日,兩個溴蟲氟苯雙酰胺產品在我國獲準登記,這是該有效成分在我國的首次登記。兩產品分別為日本三井化學AGRO株式會社的98%溴蟲氟苯雙酰胺原藥、巴斯夫歐洲公司的100 g/L溴蟲氟苯雙酰胺懸浮劑(商品名:格力高®)。格力高®登記防治白菜、甘藍上的黃條跳甲、小菜蛾。

                 2020年,三井化學AGRO在韓國上市了用于農藥領域的溴蟲氟苯雙酰胺產品。

                 20209月,三井化學AGRO基于溴蟲氟苯雙酰胺(Tenebenal)的產品Brofreya SC在日本取得登記,防治蔬菜和大田作物上的抗性鱗翅目害蟲和葉甲等,2021年在日本上市。

                 2021611日,三井化學AGRO5%溴蟲氟苯雙酰胺懸浮劑在中國取得登記,防治甘藍甜菜夜蛾、小菜蛾。20217月,該產品分別由中農立華以商品名芙利亞®、龍燈中國以商品名愛利可多®在中國上市。

          2.7  四唑蟲酰胺

                 四唑蟲酰胺(通用名:tetraniliprole;其他名稱:氟氰蟲酰胺;開發代號:BCS-CL73507)是由拜耳作物科學最新研發的新型鄰二酰胺類殺蟲劑,2020年上市。該產品殺蟲譜廣,可用于馬鈴薯、柑橘、梨果樹、核果樹、其他果蔬、玉米、水稻等作物,防治鱗翅目、鞘翅目、雙翅目害蟲等。四唑蟲酰胺葉面處理、土壤處理、種子處理均可,用量低,對環境安全,具有較強的市場競爭力,并可替代部分新煙堿類殺蟲劑種子處理市場。據報道,四唑蟲酰胺具有較好的內吸性,與氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺相當。

                 根據標簽,四唑蟲酰胺避免在花期用藥,以保護傳粉昆蟲。該產品用藥適期長,從早季到晚季都可以使用。

                 根據Phillips McDougall公司預測,四唑蟲酰胺的年峰值銷售額將達5.00億美元。

                 近年來,四唑蟲酰胺的開發情況主要包括:

                 20187月,拜耳向新西蘭環保局(EPA)申請進口殺蟲劑Vayego(四唑蟲酰胺)到新西蘭。用于梨果、核果、飼料、蕓苔、葡萄、獼猴桃等作物,防治果樹上的蘋果蠹蛾(Cydia pomonella)、卷葉蛾等,蔬菜上的大菜粉蝶(Pieris brassicae;也稱歐洲粉蝶)幼蟲、小菜蛾(Plutella xylostella)幼蟲、潛葉蟲等。拜耳計劃2019年將葉面、土壤處理的四唑蟲酰胺產品Vayego用于水稻、玉米、園藝作物等;20205月獲得登記。

                 2020319日,加拿大有害生物管理局(PMRA)批準登記了四唑蟲酰胺的5個產品,分別為1個原藥和4個制劑。4個制劑產品分別為Tetraniliprole 200 SC、Tetraniliprole 480 FS、Tetrino、Tetraniliprole 200 SC Turf Insecticide,防治大田作物、果樹、蔬菜、草坪上的許多害蟲。

                 202058月,四唑蟲酰胺原藥、200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑(Vayego 200 SC)、480 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑(Vayego Forte)先后在澳大利亞取得登記。Vayego 200 SC防治杏樹、澳大利亞堅果樹、仁果樹、核果樹上的多種鱗翅目、鞘翅目、雙翅目害蟲等。

                 2020年,拜耳在加拿大上市了Vayego,用于馬鈴薯及其他作物。

                 2020930日,拜耳股份公司的90%四唑蟲酰胺原藥及200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑(商品名:國騰®)在中國取得登記;同年底,國騰®上市。2021929日,拜耳200 g/L四唑蟲酰胺懸浮劑正式在水稻二化螟和稻縱卷葉螟、柑橘樹潛夜蛾,以及蘋果樹桃小食心蟲上獲得登記批準,這是繼2020930日國騰®在甘藍甜菜夜蛾上獲得登記批準后,擴大使用范圍的又一次登記批準。此外,拜耳四唑蟲酰胺在番茄(保護地)棉鈴蟲和辣椒(保護地)煙青蟲上,也通過了擬批準登記農藥產品公示,不久將獲得登記批準。

          雙酰胺類殺蟲劑的主要研發產品

                 雙酰胺類殺蟲劑聚集了很多研發力量,目前最接近商品化的有環丙氟蟲胺、硫蟲酰胺等。

          3.1  環丙氟蟲胺

          環丙氟蟲胺的結構式

                 環丙氟蟲胺(通用名:cyproflanilide;開發代號:CAC-I-785)是由南通泰禾化工股份有限公司自主研發的新型間二酰胺類殺蟲劑,這是全球市場上繼溴蟲氟苯雙酰胺之后開發的第2個間二酰胺類化合物,兩者具有相同的作用機理,皆為γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構調節劑,都被歸類為IRAC30組,與現有殺蟲劑無交互抗性。

                 環丙氟蟲胺高效,殺蟲譜廣,滲透性好,起效快,持效期長,能有效防治鱗翅目、鞘翅目、纓翅目等害蟲。其在很低用量下即表現出優異的防效,如對鱗翅目害蟲二化螟(Chilo suppressalis)、稻縱卷葉螟、小菜蛾(Plutella xylostella)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、斜紋夜蛾(Spodoptera litura)、草地貪夜蛾、黏蟲(Mythimna separata),鞘翅目害蟲跳甲,纓翅目害蟲薊馬等均有較好的防效,并能有效防治對現有殺蟲劑產生抗性的二化螟。環丙氟蟲胺對作物安全,可廣泛應用于水稻、玉米、棉花、大豆、果樹、蔬菜等多種作物。

                 環丙氟蟲胺微毒,對皮膚無刺激性、無致敏性,對眼睛有輕度刺激,但24 h可恢復。Ames試驗、微核試驗、染色體畸變試驗、基因突變試驗結果均為陰性。其對斑馬魚、泥鰍、羊角月牙藻、大型溞、小龍蝦、中華絨鰲蟹等安全。

                 目前,環丙氟蟲胺在我國已進入實質性登記階段。據Phillips McDougall公司預測,環丙氟蟲胺的年峰值銷售額將達7,500萬美元。

          3.2  氯氟氰蟲酰胺

                 氯氟氰蟲酰胺(通用名:cyhalodiamide;開發代號:ZJ4042)是浙江省化工研究院有限公司自主研發的鄰苯二甲酰胺結構的化合物。

          氯氟氰蟲酰胺的結構式

                 氯氟氰蟲酰胺可用于防治蔬菜、水稻、棉花等作物的主要鱗翅目害蟲,如小菜蛾、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、菜青蟲、二化螟、稻縱卷葉螟、棉鈴蟲等。近幾年開展的農藥登記藥效試驗結果表明,連云港禾田化工有限公司的20%氯氟氰蟲酰胺懸浮劑防治棉花棉鈴蟲和水稻稻縱卷葉螟,防效均在85%以上。

                 目前,氯氟氰蟲酰胺尚未在我國取得登記。

          3.3  硫蟲酰胺

                 硫蟲酰胺(通用名:thiotraniliprole)是由青島科技大學自主研發的鄰甲酰氨基硫代苯甲酰胺結構的化合物,作用機理與氯蟲苯甲酰胺相同,均為魚尼丁受體調節劑。

            

          硫蟲酰胺的結構式

                 近幾年開展的農藥登記藥效試驗結果表明,浙江宇龍生物科技股份有限公司的10%硫蟲酰胺懸浮劑于甘藍小菜蛾低齡幼蟲期兌水噴霧使用,在有效成分3060 g/hm2劑量下,藥后10 d 防效為85%95%。另外,試驗證明,硫蟲酰胺對美國白蛾也具有很高的生物活性,可用于防治美國白蛾。

                 202193日,浙江宇龍的95%硫蟲酰胺原藥和10%硫蟲酰胺懸浮劑在中國取得登記。該制劑產品通過葉面噴霧防治甘藍小菜蛾,制劑用藥量為3040毫升/畝。這是硫蟲酰胺產品在我國的首次登記。

          雙酰胺類殺蟲劑的最新競爭產品

                 有市場,就有競爭。雙酰胺類殺蟲劑不僅遭遇同類產品的競爭,而且還有來自具有不同作用機理的其他產品的競爭。競爭產品不僅有單劑,也有復配制劑。尤其是最新研發的一些產品值得關注。

          4.1  benzpyrimoxan

          Benzpyrimoxan的結構式

                 Benzpyrimoxan(開發代號:NNI-1501)是日本農藥株式會社研發的芐氧基嘧啶類化合物。20192月,公司向日本和印度提交了基于benzpyrimoxa的兩個產品Orchestra FlowableOrchestra Powder的登記資料;20209月,Orchestra FlowableOrchestra Powder在日本率先取得登記,防治水稻稻飛虱和葉蟬等,這是benzpyrimoxa在全球的首個登記。

                 Benzpyrimoxa防治水稻稻飛虱、葉蟬等,持效期長。通過抑制飛虱和葉蟬的幼蟲蛻皮,降低水稻田蟲口基數。該產品具有較好的選擇性,對授粉昆蟲及天敵等非靶標生物影響小。

                 日本農藥株式會社指出,benzpyrimoxa可能擁有新穎的作用機理,研究發現,該產品對現有殺蟲劑敏感性下降的害蟲表現出較高的殺蟲活性,與現有殺蟲劑無交互抗性,可用于害蟲的抗性治理以及有害生物的綜合治理。

                 日本農藥株式會社計劃于2021年在日本、2023年在印度上市benzpyrimoxa產品。公司預計, benzpyrimoxa產品在日本市場的年峰值銷售額將達1,000萬美元,在印度市場的年峰值銷售額將達5,000萬美元。

                 日本農藥株式會社正在開發benzpyrimoxa與多種殺蟲劑、殺菌劑的復配產品。除日本和印度外,公司還將在東南亞國家開展登記,并計劃在全球開發和推廣。

          4.2  flupyrimin

          5  Flupyrimin的結構式

                 Flupyrimin(開發代號:ME5382)是日本明治制果株式會社研發的新煙堿類殺蟲劑,其作用機理與環氧蟲啶、三氟苯嘧啶相同,皆為煙堿乙酰膽堿受體拮抗劑。Flupyrimin的作用方式和結合位點與新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉不同,因此,該產品對吡蟲啉抗性害蟲有效,而且對傳粉昆蟲非常安全。

                 Flupyrimin具有觸殺、胃毒活性,并具有內吸性和滲透作用。其殺蟲譜廣,用于水稻、小麥、果蔬及非作物領域等,防治半翅目害蟲棉蚜、白粉虱、飛虱、黑尾葉蟬、赤須盲蝽、小珀蝽,鱗翅目害蟲小菜蛾、甜菜夜蛾,鞘翅目害蟲稻負泥蟲、稻水象甲,纓翅目害蟲薊馬,以及雙翅目害蟲家蠅,也可以防治蟑螂等。

                 Flupyrimin單劑及其與噻菌靈、多殺霉素和三環唑的復配制劑已在日本取得登記,用于水稻及其秧苗,防治多種刺吸式口器害蟲,兼治二化螟、稻負泥蟲、蝽蟓等。Flupyrimin也正在印度和韓國開展登記。

                 據Phillips McDougall公司預測,flupyrimin的年峰值銷售額將達1.00億美元。

          4.3  oxazosulfyl

          6  Oxazosulfyl的結構式

                 Oxazosulfyl(商品名:Alles;開發代號:S-1587)是日本住友化學株式會社研發的新型磺酰吡啶基苯并噁唑類殺蟲劑,擁有獨特的化學結構和新穎的作用機理。

                 Oxazosulfyl的殺蟲譜較廣,可有效防治飛虱、葉蟬、鱗翅目和鞘翅目害蟲等,對褐飛虱和小菜蛾等防效較好,主要用于防控水稻害蟲。

                 住友化學計劃2021年上市基于oxazosulfyl的產品。

                 據Phillips McDougall公司預測,oxazosulfyl的年峰值銷售額將達5,000萬美元。

          4.4  甲氧哌啶乙酯

          甲氧哌啶乙酯的結構式

                 甲氧哌啶乙酯(通用名:spiropidion;開發代號:SYN546330)是由先正達研發的螺環季酮酸酯類殺蟲劑。與拜耳的螺螨酯、螺甲螨酯、螺蟲乙酯一樣,甲氧哌啶乙酯亦為乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)抑制劑,通過抑制ACCase的活性,阻止脂肪酸的生物合成和生物膜的形成。該產品不僅作用于幼蟲階段,而且破壞成蟲產卵。

                 甲氧哌啶乙酯具有觸殺和雙向傳導活性,可以保護新生組織免遭侵害,并保護植物根部。甲氧哌啶乙酯主要用于果樹、葡萄、番茄、豆科植物、棉花、馬鈴薯等,防治蚜蟲、粉虱、木虱、盾蚧、軟蚧、葉螨、銹螨、紅蜘蛛、桃蚜、煙草粉虱、棉蚜等害蟲和害螨。據先正達介紹,甲氧哌啶乙酯對難防刺吸式口器害蟲(如白粉虱、蚜蟲、木虱等)防效優異。該產品還被定位為抗性管理工具,尤其用于防治對新煙堿類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑產生抗性的害蟲;對傳粉昆蟲和非靶標生物無害。甲氧哌啶乙酯未來可能在果蔬和棉花等作物上與雙酰胺類殺蟲劑形成競爭態勢。

                 據Phillips McDougall預測,甲氧哌啶乙酯的年峰值銷售額將達2.50億美元。

          4.5  異噁唑蟲酰胺


          異噁唑蟲酰胺的結構式

                 異噁唑蟲酰胺(通用名:isocycloseram;開發代號:SYN547407)是先正達研發的雙芳基異噁唑啉類殺蟲劑,為γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構調節劑,未來將歸入IRAC30組中,與其他殺蟲劑無交互抗性報道。

                 異噁唑蟲酰胺殺蟲譜廣,防治鱗翅目、半翅目、鞘翅目、纓翅目、雙翅目害蟲和害螨等,如斜紋夜蛾、小菜蛾、煙草薊馬等。

                 異噁唑蟲酰有望于2021—2023年上市,商品名為Plinazolin;預計其年峰值銷售額將突破5.00億美元。異噁唑蟲酰將與雙酰胺類殺蟲劑在主要可耕地作物、特種作物、蔬菜上將形成一定的競爭態勢。

          4.6  嗪蟲唑酰胺

          嗪蟲唑酰胺的結構式

                 嗪蟲唑酰胺(通用名為:dimpropyridaz;商品名為:Axalion™;開發代號為:BAS 550 I)是巴斯夫研發的擁有新穎作用機理的吡唑甲酰胺類殺蟲劑。該產品具有較好的內吸傳導性,主要用于果樹和蔬菜,大豆、其他豆科植物、棉花、谷物、馬鈴薯等大田作物,以及花卉和觀賞植物等,防治鱗翅目(二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地貪夜蛾等)、鞘翅目(甲蟲、玉米根葉甲、馬鈴薯葉甲、黃曲條菜跳甲等)、雙翅目(蠅、蚊、蔬菜斑潛蠅等)、半翅目(蚜蟲、飛虱、木虱、粉虱等)、纓翅目(薊馬、蘭花薊馬、棕櫚薊馬、煙薊馬等)、等翅目(白蟻等)害蟲、蟑螂、螞蟻等,尤其對蚜蟲、粉虱、木虱等刺吸式口器害蟲高效。

                 嗪蟲唑酰胺能快速停止害蟲取食,減少植物營養損失,阻止病害傳播,健康植株,提升作物產量和品質。目前,在IRAC作用機理分類中尚未查到嗪蟲唑酰胺。

                 巴斯夫已經開啟了嗪蟲唑酰胺的全球登記工作。2020年底,公司向澳大利亞和韓國提交了Axalion™的登記資料。巴斯夫計劃2021年向歐盟、巴西、印度等地區和國家提交該產品的登記資料,未來幾年還將在其他主要市場開展登記。

                 嗪蟲唑酰胺(Axalion™)有望于2023年在澳大利亞、韓國率先上市,2024年在印度上市,2026年在歐盟上市。

                 據Phillips McDougall公司預測,嗪蟲唑酰胺的年峰值銷售額或將達1.00億美元。

          4.7  二氯噻吡嘧啶和三氟苯嘧啶

          10  二氯噻吡嘧啶的結構式

          11  三氟苯嘧啶的結構式

                 二氯噻吡嘧啶(dicloromezotiaz;開發代號:DPX-RDS63;預計2022年上市)、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)都由杜邦公司研發,前者現已轉讓給富美實,后者由科迪華于2018年上市。兩者皆為介離子/兩性離子(mesoionic/zwitterionic)類殺蟲劑,雖作用于煙堿乙酰膽堿受體,但與新煙堿類殺蟲劑作用機理不同,它們通過抑制而非激活煙堿乙酰膽堿受體而起效。三氟苯嘧啶最初在亞洲上市,防治水稻稻飛虱、葉蟬等。二氯噻吡嘧啶在產品性能上可能更勝一籌,其防治譜更廣,不僅防治稻飛虱,還防治鱗翅目害蟲等;而三氟苯嘧啶側重防治稻飛虱、葉蟬等。

                 根據Phillips McDougall公司預測,三氟苯嘧啶的年峰值銷售額將達2.00億美元,二氯噻吡嘧啶的年峰值銷售額將達2.50億~3.00億美元。

          4.8  氟噁唑酰胺

           

          12  氟噁唑酰胺的結構式

                 氟噁唑酰胺(英文通用名:fluxametamide;開發代號:NC-515、A253;商品名:Gracia)是日產化學株式會社開發的異噁唑啉類殺蟲殺螨劑,是γ-氨基丁酸(GABA)門控氯離子通道別構調節劑,IRAC將其歸類為第30組,這是繼溴蟲氟苯雙酰胺之后進入該組中的第2個有效成分,對傳粉昆蟲影響小。該產品主要用于蔬菜、果樹、棉花和茶樹等作物,防治薊馬、粉虱、潛葉蠅、甲蟲、紅蜘蛛、銹螨等害蟲和害螨。

                 2018年,氟噁唑酰胺在韓國取得登記;2018年第2季度在韓國率先上市;2019年,在日本上市,用于蔬菜和茶樹。該產品還將進入其他亞洲市場。美國環保署(EPA)計劃于202121日前對該產品用于茶樹的進口許可作出決定。日產化學預計,氟噁唑酰胺的銷售額可達100億日元。

          雙酰胺類殺蟲劑的市場展望

                 2019年,雙酰胺類殺蟲劑的銷售額為24.29億美元,同比增長9.7%。這一增長主要得益于巴西市場的恢復,新種子處理劑及復配產品的持續開發和上市,尤其是這些產品在北美、歐洲、亞洲市場的進一步擴張等。

                 在氯蟲苯甲酰胺的市場開發及擴張的推動下,過去5年里,雙酰胺類殺蟲劑成為全球增長最快的產品類型之一。隨著這類產品漸趨成熟,其市場增長或將放緩。然而,這類產品的市場增速仍有望領先于其他殺蟲劑。這是因為,一方面,現有上市產品市場進一步擴張;另一方面,這類產品擁有很強的研發管線,未來幾年仍將有新產品不斷上市,如基于四唑蟲酰胺、溴蟲氟苯雙酰胺的產品等。

                 對雙酰胺類殺蟲劑中的兩個重要產品氯蟲苯甲酰胺和溴氰蟲酰胺而言,富美實或將尋求與更多國家的農藥公司合作,從而可以從當地市場和渠道經驗中受益。氯蟲苯甲酰胺的巴西市場似乎較為成熟,所以未來只會溫和增長。該產品未來的增長可能來自于:種子處理劑的推廣、非作物領域的應用、發展中國家的市場擴張(如中國、印度等)以及先正達市場地位的提升等。

                 20222023年,氯蟲苯甲酰胺的化合物專利陸續到期;其加工、應用、生產專利將于20272028年到期。因此,未來幾年里,該產品市場受專利到期的影響有限。預計2024年氯蟲苯甲酰胺(包括向第三方提供的原藥)的全球銷售額將達20.60億美元;2030年的銷售額估計將達22.10億美元,其中包括富美實的銷售額以及其他非專利產品進入市場的貢獻。

                 溴氰蟲酰胺的化合物專利將于20262027年到期;其加工、應用、生產專利將于20322033年到期。與氯蟲苯甲酰胺一樣,未來幾年里,該產品市場受專利到期的影響有限。預計2024年溴氰蟲酰胺的全球銷售額將達1.95億美元;2027年的銷售額估計將達2.55億美元;2030年的銷售額將接近3.00億美元。

                 在2030年前,非專利產品生產商生產的氯蟲苯甲酰胺將進入市場,但對富美實的沖擊不會太大,期間,富美實仍有望保持90%以上的市場份額(包括向第三方提供的原藥)。

                 然而,最近上市的兩個新的雙酰胺類殺蟲劑四唑蟲酰胺和溴蟲氟苯雙酰胺或將對富美實的雙酰胺業務造成較大沖擊。這兩個產品的應用作物和防治譜更廣,而且其中的溴蟲氟苯雙酰胺與目前市場上的雙酰胺類殺蟲劑作用機理不同。

                 對雙酰胺類殺蟲劑而言,抗性問題也不可回避,因此,要采取有效措施延緩抗性的產生和發展,如與不同作用機理的殺蟲劑或生物制劑復配等。同時,雙酰胺類殺蟲劑因作用機理獨特,也是害蟲抗性治理的有效工具。

                 最近草地貪夜蛾的發生和蔓延有望驅動雙酰胺類殺蟲劑的市場增長,尤其是在政府的干預和補貼下,為了有效防控草地貪夜蛾,市場很可能支持使用價格較高的雙酰胺類殺蟲劑專利產品。

                 綜合考慮以上諸多因素后,Phillips McDougall公司預測,2024年雙酰胺類殺蟲劑的全球銷售額將達35.50億美元,20192024年的復合年增長率為7.9%。

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